En los últimos años, la melatonina ha dejado de ser vista únicamente como la “hormona del sueño”. Cada vez más estudios señalan que, a dosis más elevadas que las habituales en los complementos comerciales, puede ejercer efectos antioxidantes, antiinflamatorios y neuroprotectores.
Esto ha despertado el interés de médicos y pacientes por comprender cuándo tiene sentido utilizar dosis altas, si son seguras y cómo ajustarlas de forma personalizada.
La formulación magistral oral (en cápsulas o soluciones orales) permite adaptar la dosis, el tipo de liberación y la forma farmacéutica a las necesidades de cada paciente, siempre bajo prescripción y control médico.
Qué es la melatonina y cómo actúa
La melatonina es una hormona natural que produce la glándula pineal durante la noche. Actúa como un reloj interno, sincronizando el ciclo sueño–vigilia y otros ritmos biológicos (temperatura corporal, metabolismo, secreción hormonal).
Con la edad, el estrés, la luz artificial o el trabajo a turnos, su producción puede disminuir, lo que favorece dificultad para conciliar el sueño, despertares frecuentes o sueño no reparador.
Además, la melatonina tiene otras funciones esenciales: actúa como antioxidante, protege las mitocondrias y modula la respuesta inflamatoria del organismo. Estos efectos explican su interés en medicina del envejecimiento, neurología y cronobiología.
Diferencias según la dosis
A dosis bajas (0,3–2 mg)
• Favorece el inicio del sueño y ayuda en el jet lag o el insomnio leve.
• En España, los complementos alimenticios pueden contener hasta 1,9 mg por unidad y se dispensan sin receta.
A dosis intermedias (2–10 mg)
• Mejora la calidad del sueño, reduce despertares y ejerce una acción antioxidante moderada.
A dosis altas (10–50 mg; siempre bajo control médico)
• Potencia sus propiedades antioxidantes, antiinflamatorias y neuroprotectoras, apoyando la función mitocondrial y la reparación celular.
• La literatura científica avala su buena seguridad hasta 50 mg, e incluso existen estudios con dosis más elevadas en entornos clínicos controlados.
Estas dosis altas deben considerarse en el contexto de investigación clínica y emplearse solo bajo supervisión médica, especialmente en estrés oxidativo, envejecimiento acelerado, patología neurodegenerativa o inflamación crónica.
Nota en España:
Los complementos de melatonina de venta libre suelen contener un máximo de 1,9 mg, a veces insuficiente. Hay medicamentos autorizados con 2mg, 3 mg y 5 mg, pero la formulación magistral permite preparar dosis personalizadas (p. ej., 2,5 mg, 4 mg, 10 mg…) y ajustar el tipo de liberación (rápida o prolongada).
Liberación inmediata vs. liberación prolongada
- Liberación inmediata (rápida): indicada cuando cuesta conciliar el sueño, porque imita el pico fisiológico nocturno.
• Liberación prolongada (retardada): mantiene niveles estables durante toda la noche, útil en despertares precoces o sueño fragmentado.
Además, cuando se busca un efecto antioxidante o antienvejecimiento, la liberación sostenida prolonga la exposición y reproduce mejor el perfil fisiológico nocturno.
Las cápsulas de liberación prolongada como medicamento individualizado permiten reproducir el patrón circadiano y mejorar el descanso sin picos de concentración.
Formulación magistral: adaptar la melatonina a cada paciente
La melatonina oral personalizada puede elaborarse en distintas formas farmacéuticas:
1) Cápsulas orales
• Dosis personalizadas: 2–50 mg (según prescripción).
• Liberación inmediata o prolongada, ajustada al objetivo terapéutico.
2) Solución oral
• Alternativa ideal en pediatría o pacientes con dificultad de deglución.
• Fórmulas habituales: 1 mg/mL o 0,6 mg/mL, en vehículos adecuados.
• Permite ajustar la dosis exacta y mejorar el cumplimiento.
💡 Ventaja clave: con el medicamento individualizado se ajustan dosis intermedias y se controla la cinética de liberación, adaptándola a cada caso clínico y ritmo circadiano.
Melatonina, mitocondria y envejecimiento saludable
La melatonina destaca por proteger la mitocondria, aumentar la producción de ATP y neutralizar el daño oxidativo.
También modula vías inflamatorias como iNOS o el inflamasoma NLRP3, implicadas en el envejecimiento y en enfermedades degenerativas.
El Instituto Internacional de Melatonina (IiMEL) de la Universidad de Granada, dirigido por los Dres. Darío Acuña-Castroviejo y Germaine Escames, es un referente mundial en este campo.
Sus investigaciones han mostrado a la melatonina como protector mitocondrial y cronobiótico, con posibles aplicaciones en cuadros con estrés oxidativo, inflamación o disfunción energética celular (p. ej., fatiga crónica, fibromialgia, Parkinson, Alzheimer, distrofias musculares, mucositis radioinducida o envejecimiento cerebral).
Seguridad, interacciones y precauciones
La melatonina es segura y bien tolerada, incluso a dosis altas, según múltiples revisiones.
Efectos adversos (generalmente leves): somnolencia, cefalea, mareo, sequedad de boca.
Recomendaciones de uso:
• Tomar 30–60 minutos antes de acostarse.
• Evitar alcohol y comidas copiosas previas.
• El tabaco puede reducir su eficacia.
Interacciones:
• Metabolismo: CYP1A2 y CYP2C19.
• Aumentan sus niveles: fluvoxamina, cimetidina, estrógenos, quinolonas.
• Disminuyen sus niveles: carbamazepina, rifampicina, tabaco.
• Precaución con hipnóticos u otros depresores del sistema nervioso central.
¿Para quién es ideal el medicamento individualizado con melatonina?
- Personas que no mejoran con las dosis comercializadas y necesitan un tratamiento adaptado a su ritmo circadiano.
• Pacientes con despertares nocturnos o insomnio de mantenimiento que requieren liberación prolongada.
• Situaciones de estrés oxidativo elevado, fatiga crónica o envejecimiento prematuro.
• Niños o adultos que precisan solución oral sin alcohol por imposibilidad de tragar cápsulas.
Asesoramiento médico y elaboración personalizada
La formulación magistral permite adaptar los tratamientos a las necesidades específicas de cada paciente, ajustando la dosis, el excipiente y la forma de administración para lograr la máxima eficacia y tolerancia.
En la Farmacia Llano de Brujas trabajamos siempre bajo prescripción médica, elaborando los medicamentos de forma individualizada y garantizando en todo momento la calidad, seguridad y trazabilidad de cada preparado.
Recomendamos que el diagnóstico y la pauta terapéutica sean establecidos por un médico especialista, quien determinará la dosis y la duración más adecuadas según cada caso.
Si deseas más información sobre melatonina oral o tienes alguna duda sobre tu tratamiento, puedes contactar con nuestro equipo.
Nuestros farmacéuticos especializados te asesorarán de forma profesional y personalizada.
¡SALUDos!
Bibliografía
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